Combinar
ezetimiba y estatinas es una opción adecuada para lograr reducir el
LDL en pacientes de
alto y muy alto riesgo cardiovascular, con menos efectos adversos.
La
ezetimiba, un fármaco que actúa inhibiendo de manera selectiva la absorción del colesterol, se utiliza como adyuvante en pacientes con
hipercolesterolemia que no están controlados con una
estatina o en monoterapia si la estatina es inadecuada o no se tolera.
Las nuevas guías de la Sociedad Europea de Cardiología recomiendan un cLDL < 70mg/dl en los pacientes con
enfermedad cardiovascular previa o elevado riesgo de padecerla, así como unos criterios más estrictos en todos los pacientes.
Aunque muchos pueden alcanzar estos objetivos terapéuticos tan estrictos con el tratamiento con
estatinas a dosis elevadas, hay un número significativo que no lo consigue. En estos casos es útil combinar las
estatinas con otros fármacos
hipolipemiantes que tengan un mecanismo de acción complementario y potencien su efecto en el
cLDL.
Por ello, la
ezetimiba ha venido a reforzar las posibilidades terapéuticas en los pacientes con hipercolesterolemia.
Interacciones
El tratamiento conjunto de
ezetimiba con la dosis más baja de
estatina permite una reducción similar a la conseguida con la dosis más alta examinada de cada
estatina.
Las interacciones más importantes de las
estatinas se producen a nivel hepático, ya que suelen emplear la vía del citocromo P450 para su metabolización.
Pero cada una emplea isoenzimas distintas, por lo que dependiendo de esa isoenzima tendrá mayores o menores interacciones con otros fármacos.
Como una gran mayoría se metabolizan por la isoenzima CYP3A4, las
estatinas que comparten esta vía de metabolización tendrán más posibilidades de interaccionar con otros medicamentos. Son el caso de lovastatina, simvastatina y, en menor medida, atorvastatina.
El resto de
estatinas usan la isoenzima CYP2C9, por lo que tendrán menor probabilidad de interaccionar con otros medicamentos.
Precauciones
En el caso de
ezetimiba, se trata de un fármaco muy bien tolerado y con pocas interacciones, aunque como bien indica su ficha técnica, hay que tener especial precaución con la ciclosporina, anticoagulantes y colestiramina. Con los
fibratos hay que tener precaución por la falta de estudios.
La asociación farmacológica a dosis fijas es toda forma farmacéutica que incluye 2 o más principios activos en una sola unidad de administración.
Combinaciones fijas
Por eso, las
combinaciones fijas facilitan la
adherencia terapéutica debido a que el paciente tiene que ingerir un menor número de unidades. Esto es especialmente destacado en Atención Primaria donde el perfil tipo de paciente es el de edad avanzada que acostumbra a precisar varios tratamientos para diferentes problemas de salud.
Las dos sustancias utilizadas (
estatina y ezetimiba) presentan sinergia de potenciación, siendo la suma de sus efectos mayor que la de los dos fármacos por separado. Además, la propia asociación, que implica la necesidad de menor dosis de uno de los fármacos, reduce la probabilidad y la intensidad de los posibles efectos secundarios que puedan derivarse del propio tratamiento.
Beneficios
También evitan errores de medicación que pudieran darse por parte del paciente, al simplificar el número de tomas y comprimidos.
Así pues, ya sea por comodidad, por un mayor efecto terapéutico o por una menor probabilidad de efectos secundarios, la asociación farmacológica a dosis fijas debería ser una opción a considerar en el campo de la
hipercolesterolemia.
Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Cardiología Remedios Sánchez Prieto, Jany Rodríguez Londres y Marcos Antonio Rodríguez García, y los médicos de Atención Primaria José María Fandos Olona, Esther Juanola Torrent, Raquel Urdiain Agorriz, Antonio Vericat Roure y Ramón José González Alonso, de Barcelona.
