Estatinas tópicas para enfermedades oculares

Un equipo del área de Enfermedades Infecciosas del CIBER (CIBERINFEC), del Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Canarias de la Universidad de La Laguna, ha demostrado la eficacia de unas nanopartículas cargadas de una estatina, la pitavastatina, contra cuatro cepas de 'Acanthamoeba' causantes de queratitis: 'A. castellanii Neff', 'A. polyphaga', 'A. griffini' y 'A. quina'. La queratitis por 'Acanthamoeba' (QA) es una patología ocular causada por la infección por una ameba que provoca ulceración de la córnea. En la actualidad, el manejo terapéutico de la QA consiste en la administración tópica sobre la superficie corneal de una solución estéril que contiene varios compuestos antimicrobianos. Sin embargo, estos tratamientos deben instilarse cada hora durante las primeras 72 horas y la toxicidad de estas moléculas terapéuticas puede provocar cataratas, atrofia del iris y ulceración de la córnea. En el estudio, publicado en la revista científica 'European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics', estos nanovehículos fueron capaces de liberar las moléculas del fármaco de manera controlada, aumentando la biodisponibilidad del principio activo, al tiempo que mostraron una baja irritación ocular y una mayor interacción con la superficie corneal. La administración oftálmica de fármacos conlleva varios retos, como el bajo tiempo de retención en la superficie ocular, la baja biodisponibilidad o los efectos adversos oculares graves asociados. En este sentido, el desarrollo de nanosistemas para la administración ocular ha abierto la posibilidad de obtener nuevas formulaciones que superen estos inconvenientes. Las estatinas podrían aportar la solución para una estrategia terapéutica alternativa frente a esta patología. 'Las estatinas son agentes reductores de esteroles efectivos con alta actividad amebicida; sin embargo, debido a su pobre solubilidad acuosa, siguen siendo infrautilizados, especialmente en la formulación de gotas para los ojos', explica Jacob Lorenzo, investigador del CIBERINFEC y del Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Canarias que ha coordinado esta investigación.

Nanotransportadores

Por ello, con el desarrollo de estos nanotransportadores, este equipo se centró en dar respuesta al doble reto de resolver tanto los problemas asociados con la ruta oftálmica como los problemas de solubilidad limitada de la pitavastatina en el fármaco acuoso. 'Las nanopartículas aumentan la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua, como la pitavastatina, un fármaco altamente hidrofóbico, e incluso permiten la selección de órganos o tejidos específicos. Debido a su tamaño, las nanopartículas pueden penetrar a través del tejido y ser retenidas y fagocitadas por células como 'Acanthamoeba'', detalla el investigador. Este trabajo se ha llevado a cabo junto a la Universidad de Santiago de Compostela, la Universidad Nacional Autónoma de México (UNAM) y el Centro de Investigación y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional (Cinvestav) de México.