El efecto complementario de rosuvastatina y ezetimiba se sitúa en sus diferentes mecanismos de acción que se complementan. Rosuvastatina inhibe la encima HMG-CoA reductasa, disminuyendo la síntesis endógena del colesterol a nivel hepático.
La ezetimiba actúa impidiendo la absorción del colesterol exógeno a nivel intestinal, lo hace inhibiendo la proteína transportadora NPCIL1 que esta en las vellosidades intestinales.
Con esta asociación se consigue unos niveles altos de reducción de colesterol LDL sin necesidad de recurrir a dosis plenas de estatina, reduciendo así efectos no deseados, fomentando la tolerabilidad del fármaco y la cumplimentación por parte del paciente.
Beneficios
La terapia combinada en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida reduce la carga aterosclerótica y estabiliza la placa de ateroma, lo que se traduce en una reducción significativa de la morbimortalidad cardiovascular.
Las nuevas guías de la Sociedad Europea de Cardiología recomiendan un cLDL <55mg/dl en los pacientes con enfermedad cardiovascular previa o muy alto riesgo. Sin embargo, en la práctica, un porcentaje significativo de pacientes no alcanza dichos objetivos de LDL con estatinas en monoterapia.
En estos casos es muy útil combinar las estatinas con otros hipolipemiantes que tengan un
mecanismo de acción complementario y potencien su efecto en el cLDL. Así, el uso combinado de ezetimiba y estatinas se basa en el mecanismo de acción distinto y complementario de cada fármaco.
Mecanismos de acción
Mientras que las estatinas inhiben la enzima HMG-CoA reductasa, que limita la velocidad de síntesis del colesterol, la
ezetimiba reduce selectivamente la absorción del colesterol en el intestino.
Así, en el estudio EXPLORER se demostró la superioridad de la combinación con ezetimiba frente al uso de rosuvastatina en monoterapia.
Existen varias razones y situaciones en las que se pueden asociar ambos hipolipemiantes.
Recomedaciones
Atendiendo a las guías ESC/EAS 2019, se estratifican los pacientes en riesgo muy alto, los pacientes tienen que tener su LDL por debajo de 55mg/dl o una reducción del 50% sobre su LDL basal. Los que están en riesgo alto, un LDL por debajo de 70mg/dl o tener un 50% de reducción sobre su LDL basal. Las personas que presentan un riesgo cardiovascular moderado, su LDL se debe situar por debajo de 100, y los de riesgo bajo, que tienen que tener su LDL por debajo de 116.
Para conseguir dichos objetivos es más adecuado utilizar la combinación de rosuvastatina más ezetimiba, según se ha constatado en diversos ensayos clínicos.
Adherencia
El uso de las
combinaciones fijas de estatinas con ezetimiba posibilitan que en una sola toma diaria el paciente tenga una adherencia total al tratamiento prescrito y no de forma parcial, pues la utilización de la combinación está orientada a unos altos descensos de LDL para encajar al paciente en su objetivo terapéutico según su riesgo.
Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Medicina de Familia Salvador Aguilar Pérez, Juan Alcalá Jorquera y Joan Giménez Giner, de Alicante, y Carlos Palanco Vazquez, Felipe Sánchez Gahete, Luis Salvador Ramos Juan Carlos Rama Merchán y Jorge Manuel Romero Requenay, de Mérida.
