Las
estatinas son fármacos con una eficacia ampliamente demostrada, con buen perfil de seguridad y una posología cómoda.
Esas cualidades las convierten en el tratamiento
hipolipemiante más utilizado hoy en día. Sin embargo, su uso no está exento de riesgos y se debe prestar especial atención a sus potenciales interacciones cuando se administran con otros fármacos.
Las
interacciones farmacocinéticas de las
estatinas condicionan la prescripción del hipolipemiante y adquieren una especial relevancia en el
paciente polimedicado. Así, interaccionan con las
estatinas la amiodarona, el diltiazem, el verapamilo o algunos anticoagulantes.
Las alteraciones en el metabolismo lipídico son también frecuentes en el paciente VIH, en el que los inhibidores de la proteasa son fármacos de primera línea. En esta situación, puede plantearse un tratamiento concomitante con
estatinas.
Estas circunstancias se plantea la necesidad de introducir un tratamiento
hipolipemiante en el que la elección del fármaco debe realizarse de forma minuciosa.
Interacciones
Las
interacciones más frecuentes de las
estatinas son con otros fármacos que utilizan las misma vía metabólica hepática. Las más comunes son las del ácido fíbrico o fibratos, como fenofibrato y emfibrozilo. Cuando la coadministración de estatinas y fibratos se hace necesaria, es preferible usar fenofibrato o ácido fenofíbrico sobre gemfibrozilo.
En pacientes polimedicados, pitavastatina,
rosuvastatina y pravastatina son las opciones más seguras.
La mayoría de los fármacos, son metabolizados por el CYP450, especialmente mediante la isoenzima CYP3A4. Estas
estatinas se metabolizan mínimamente por esta vía, por lo que presentan menos interacciones que la simvastatina o atorvastatina.
Los criterios que se deben tener en cuenta para la selección de la
estatina es el riesgo individual de efectos adversos, la edad y los tratamientos concomitantes.
Mayor riesgo
Las interacciones de las
estatinas son potencialmente frecuentes, pero existen grupos de pacientes en los que existe mayor riesgo de que se produzcan, como son los que tienen
riesgo cardiovascular, los que sufren patología coronaria, diabetes, hipertensión, nefropatía, infección por VIH, trasplantados y polimedicados que a menudo están en tratamiento con fármacos que interaccionan con las
estatinas.
Metabolismo
No obstante, la
rosuvastatina y pitavastatina se metabolizan mínimamente por el citocromo P-450 así como por la proteína P-gp. Esto evidencia una menor probabilidad en cuanto a interacciones se refiere, a la vez que son los que menos inducen la formación de diabetes.
Esto permite una
mejor adherencia al tratamiento puesto que pueden ser administradas a cualquier hora del día, con o sin alimentos.
El metabolismo hepático de las
estatinas tiene gran importancia, debido a que es la principal causa de las distintas interacciones de estos fármacos.
Las que se metabolizan por la isoforma 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4) tienen interacción con fármacos que puedan producir un efecto inhibidor significativo con dosis terapéuticas sobre esta vía metabólica y elevar sustancialmente los niveles plasmáticos de estas estatinas.
Combinaciones
Con respecto a la interacción con
ezetimiba no se han comunicado efectos secundarios graves con el tratamiento con dicho fármaco.
Por su parte, el uso de fibratos se ha asociado ocasionalmente con acontecimientos musculares, incluyendo rabdomiólisis. El riesgo estos acontecimientos puede aumentar con la administración concomitante de derivados del ácido fíbrico y atorvastatina.
Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina y sus metabolitos activos fueron inferiores cuando colestipol se administró junto con atorvastatina. No obstante, los efectos sobre los lípidos fueron mayores cuando se administraron conjuntamente atorvastatina y colestipol que cuando los fármacos se administraron por separado.
Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas Mariano Rodríguez Porres, Mohammed Abu Hassira Abu Hassira, Jesús Cordero Buendía, Luis Sainz de Rozas Arpide, José Ramón Fernández Fonfría y Amadeo Diego Diego, del Centro de Salud Medio Cudeyo, y los cardiólogos Remedios Sánchez Prieto, Jany Rodríguez Londres, Marcos Antonio Rodríguez García, Pere Álvarez García, Elvis Junior Amao Ruiz y Yoel Coto Hernández.