Se ha publicado en la versión 'on line' de la revista 'Science' el descubrimiento de una nueva clase de antimaláricos de doble acción (las imidazolopiperazinas). En ella se informa de un grupo de compuestos que actúan sobre la infección tanto hepática como sanguínea, atacando, por tanto, al parásito causante de la malaria, el Plasmodium, en las dos fases de su ciclo reproductivo.
Los datos describen el desarrollo científico de una nueva prueba para determinar la actividad en la fase hepátíca de pequeñas moléculas que podrían convertirse, en un futuro, en medicamentos para la malaria.
Esta prueba, junto con otros métodos, se utilizó más tarde para identificar y optimizar un compuesto químico con actividad sobre las fases sanguínea y hepática del parásito, en un modelo en ratón. Novartis ha descrito y presentado otras clases de compuestos, también con doble actividad, en 'ChEMBL-Neglected Tropical Disease'.
Joseph Jimenez, CEO de Novartis, ha comentado: 'Durante más de diez años, Novartis ha estado en primera línea de la lucha contra la malaria y hemos sido pioneros en el suministro sin ánimo de lucro de nuestro antimalárico Coartem para el sector público de países en los que la enfermedad es endémica. Estos nuevos datos corroboran nuestro compromiso con la investigación innovadora y sostenible en este importante ámbito que es fundamental para la responsabilidad social de nuestra empresa'.
Colaboración científica
Los científicos del Instituto Novartis de Investigación Biomédica (NIBR), a través del Instituto de Genómica de la Fundación Novartis (GNF) y del Instituto Novartis de Enfermedades Tropicales (NITD), han colaborado con el Instituto de Investigación Scripps y con el Instituto de Salud Pública y Tropical de Suiza. La investigación ha recibido financiación del Wellcome Trust, del Comité para el Desarrollo Económico de Singapur y de Medicines for Malaria Venture. Es la segunda nueva clase de antimaláricos descubierta por el mismo grupo en los dos últimos años y, si se confirma su eficacia, promete ser un tratamiento de nueva generación contra la malaria.
'Novartis mantiene su compromiso para erradicar la malaria. Hasta ahora, los programas con nuestro antimalárico actual han ayudado a salvar más de un millón de vidas, aunque todavía queda mucho por hacer,' ha dicho Mark Fishman, presidente del NIBR. 'La preocupación por la posible futura resistencia a los medicamentos actuales y la necesidad de tratar las formas hepáticas de la enfermedad, estimula a nuestros científicos a idear nuevos medicamentos. Hemos puesto a disposición de toda la comunidad científica global los datos químicos de este estudio, así como los métodos de análisis. Con ello, esperamos contribuir a la erradicación de la malaria'.
Los investigadores creen que los antimaláricos del futuro, además de actuar contra la fase sanguínea, deberán actuar también contra la fase hepática, con el fin de aproximarnos al objetivo de erradicación de la malaria en todo el mundo. El parásito de la malaria infecta primero al hígado antes de trasladarse a los eritrocitos y producir síntomas. Sin embargo, una vez eliminado de la sangre, pueden quedar reservorios hepáticos del parásito, capaces de provocar recidivas y complicar, así, los esfuerzos para eliminar completamente la enfermedad. Cada año, se producen aproximadamente 250 millones de casos de malaria y casi un millón de muertes (en su mayoría niños que habitan en África).
Nuevas clase de medicamentos
Según los investigadores, es importante desarrollar nuevas clases de medicamentos innovadores que se avancen al posible hecho de la aparición de resistencias a las terapias actuales. En colaboración con otros grupos de investigación, el NIBR trabaja en el desarrollo de una cartera de productos experimentales que se podrían convertir en nuevos medicamentos para la malaria resistente. El desarrollo, durante el año pasado, de la clase de las espiroindolonas, de la que forma parte el NITD, está en estos momentos en ensayos clínicos de fase I en humanos, y está previsto que los estudios de fase II comiencen a principios de 2012.
'Los antimaláricos de doble acción son raros actualmente,' ha dicho Martin Seidel, director del Instituto GNF. 'La actividad de las IZP en la fase hepática del parásito, caso de confirmarse en los ensayos clínicos, aporta esperanzas de que estos compuestos se conviertan en el tratamiento de primera línea para la prevención y el tratamiento de la malaria'.
Según Elizabeth Winzeler, directora de departamento en el GNF e investigadora principal: 'Cuando comenzamos este trabajo, sabíamos muy poco sobre la fase hepática de la malaria y, por consiguiente, no teníamos una idea clara de cómo abordar el problema. Finalmente, decidimos desarrollar un método de microscopia automatizada para buscar compuestos capaces de actuar sobre la fase hepática del parásito. Estamos muy contentos de que la publicación de toda la información sobre estos compuestos activos en las fases sanguínea y hepática del parásito de la malaria permita identificar nuevas dianas terapéuticas'.