Las
estatinas presentan un mejor perfil de seguridad respecto a interacciones farmacológicas. Aunque pueden interaccionar con múltiples fármacos, su uso es muy seguro en la práctica clínica habitual.
Por eso, se puede afirmar que no existen interacciones importantes entre las
estatinas actuales y los fármacos de uso frecuente y rutinario en una consulta de Primaria. Sí que hay que vigilar la pauta con antibióticos, antihistamínicos, antiácidos, digoxina o warfarina.
En líneas generales, las interacciones entre fármacos son la causa de casi el 25 % de las reacciones adversas a los medicamentos, la mayoría suele aparecer en pacientes mayores y polimedicados.
Las posibles interacciones entre
estatinas y fibratos no son potencialmente peligrosas.
Otros medicamentos que interaccionan con las
estatinas pueden favorecer la pérdida de su efecto o potenciarlo, por lo que pueden surgir reacciones adversas.
Elevación de niveles plasmáticos
La estatinas se metabolizan en el hígado, principalmente por la Isoforma 3A4 del citocromo P450. Los antibióticos, antihistamínicos, acenocumarol, anticonceptivos orales… se metabolizan por la misma vía, lo que favorece la elevación de sus niveles plasmáticos y, como consecuencia, aumenta el riesgo de efectos secundarios, como las miopatías.
Por el contrario, hay inductores enzimáticos que disminuyen el efecto farmacológico de las estatinas, inhibiendo parcialmente sus efectos terapéuticos.
La pravastatina, la
rosuvastatina y la pitavastatina no se metabolizan a través del citocromo P450. La pravastatina y la rosuvastatina son las
estatinas más hidrófilas y se metabolizan a través de unas enzimas presentes en el hepatocito. Al no metabolizarse por el citocromo P450 3A4, no intervienen en las interacciones farmacológicas por esta vía, lo que puede contribuir a una eficacia y seguridad más estables, sobre todo en pacientes polimedicados, minimizando el riesgo de efectos adversos en comparación con las otras
estatinas.
Combinación
La combinación de
estatinas con ezetimiba es la más preconizada en la actualidad, tanto por su eficacia como por su excelente tolerabilidad.
El mecanismo de acción es complementario y sinérgico, ya que la
ezetimiba actúa a nivel de la absorción intestinal del
colesterol.
Por su parte, la asociación de
estatina con fibrato estaría indicada en la
dislipemia mixta, siendo el fenofibrato el que mayor eficacia e inocuidad ha demostrado.
Con respecto al gemfibrozilo, sí que interactúan con un potencial incremento de los efectos secundarios musculares y la incidencia de rabdomiólisis.
No obstante, el uso de fibratos está en descenso debido a la evidencia científica actual, que ha demostrado que no presenta un beneficio cardiovascular asociado a la reducción de los niveles de triglicéridos, por lo que esta interacción no presentará en breve problema alguno en la práctica diaria.
Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores Francisco Carrasco Ávalos, Rafael González Manzanares, Francisco José Hidalgo Lesmes, Manuel Crespín Crespín y Gregorio Manzano García, y los especialistas en Atención Primaria Esther Juanola Torrent, Raquel Urdiain Agorriz, Antonio Vericat Roure, Adrián Gispert Servitje y Mohsen Abedianzadeh Timar.
